硼中子俘获疗法（BNCT）是一种先进的肿瘤细胞选择性重粒子放疗形式，可用于治疗具有侵袭性的恶性肿瘤。然而，硼制剂的代谢速度快以及肿瘤特异性富集不足等问题导致其临床应用受到了严重阻碍。有鉴于此，山西医科大学张瑞平教授和南洋理工大学浦侃裔教授开发了一种智能硼纳米增敏剂（BATBN），其能够响应癌症生物标志物以改变其大小，进而可在BNCT中实现硼的渗透和保留之间的最佳平衡。

本文要点：

（1）BATBN由结合了细胞穿透肽的超小硼量子点（BQD）内核（4nm）组成，该细胞穿透肽能够促进BATBN的细胞摄取和肿瘤深度穿透。在肿瘤微环境中，肿瘤生物标志物可以特异性地启动BATBN的自缩合反应，以形成具有更大尺寸的纳米聚集体。得益于这种特异性的瘤内转化，BATBN的瘤内硼浓度与BQDs相比增加了2.4倍，肿瘤保留时间增加了5.0倍。

（2）实验结果表明，在中子照射治疗21天后，BATBNs治疗组的临床前肿瘤模型的肿瘤体积比BQDs组小2.7倍。综上所述，该研究设计的超分子策略使得BNCT药物具有生物标志物激活的尺寸相互转换性能，有望能够实现精准有效的抗癌BNCT。

Liping Li. et al. Intratumoral Transforming Boron Nanosensitizers for Amplified Boron Neutron Capture Therapy. Angewandte Chemie International Edition. 2024

DOI: 10.1002/anie.202413232

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202413232