活性氧（ROS）响应性离子通道可在细胞氧化还原状态发生改变的情况下调节细胞膜上的离子流，其在细胞适应氧化应激的过程中具有至关重要的作用。然而，如何实现人工离子通道的ROS响应功能仍是一项严峻的挑战。有鉴于此，厦门大学任长亮教授开发了一类新型的人工H⁺/Cl^-离子通道，其在癌细胞中可通过响应升高的ROS水平而被激活。

本文要点：

（1）ROS诱导的苯硼酸基团的脱笼可触发通道形成单元的快速释放，进而导致H键级联的自组装，以促进H⁺和Cl^-离子的协同运输（H⁺/Cl^-离子的运输选择性为7.7）。被激活后，ROS-C-Cl能够在人乳腺癌细胞中表现出显著的凋亡诱导活性，IC₅₀为2.8 μM，与紫杉醇相当。

（2）实验结果表明，ROS-C-Cl可利用癌细胞固有的氧化微环境以及H⁺/Cl^-共转运引起的氧化应激增强实现具有优异选择性的癌细胞靶向（与正常乳腺细胞相比的选择性指数为10.2），比紫杉醇高19.4倍。

Chunyan Jia. et al. Engineered Reactive Oxygen Species (ROS)-Responsive Artificial H⁺/Cl⁻ Ion Channels for Targeted Cancer Treatment. Angewandte Chemie International Edition. 2024

DOI: 10.1002/anie.202419800

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202419800