富含C(sp³)分子的直接合成是开发创新型有机合成路线的驱动力。此类分子骨架赋予药物分子有益的特性，有助于更大的临床成功。

因此，人们有强烈的动力去开发新方法，以便从商业化的烯烃反应物获取富含sp³的分子。

有鉴于此，普林斯顿大学David W. C. MacMillan教授等报道了一种三组分氨基烷基化反应，该反应利用三类自由基的分选原理（radical sorting），在烯烃分子的区域选择性的修饰氮中心自由基和碳中心自由基。

本文要点：

（1）

此过程依赖光氧化还原催化，以氧化还原中性的方式将烷基溴化物和还原活化的氮中心自由基前体转化为高能自由基物种。

（2）

该反应表现了广泛的偶联试剂兼容，具有多种合成应用，包括药效团取代的N-杂环的简便合成。

参考文献

William L. Lyon, Johnny Z. Wang, Jesús Alcázar, and David W. C. MacMillan*, Aminoalkylation of Alkenes Enabled by Triple Radical Sorting, J. Am. Chem. Soc. 2025

DOI: 10.1021/jacs.4c14965

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c14965